超微粉碎一般是指将物料颗粒粉碎至粒径在30μm 以下的一种粉碎技术。物料处于超微状态时,其粒径尺度介于原子、分子和块粒之间,有时被称为物质的第四态。超微粉碎技术通常又可分为微米级粉碎（1～100μm） 、亚微米级粉碎（0. 1～1μm） 、纳米级粉碎（ 0. 001 ～ 0. 1 μm , 即1 ～ 100nm） 。在中药资源开发中应用的超微粉碎技术一般达到微米级粉即可使组织细胞壁结构破坏,获得所需的物料特性。颗粒的微细化导致的表面积和孔隙率增加、细胞壁的破坏使超微粉体具有独特的物理化学性能,如良好的吸收性、吸附性、溶解性、化学活性、生物活性等。超微粉碎技术是中药现代化技术中具有革命性的新技术。研究发现,将中药牛黄进行超微粉碎后,其理化性质和疗效会发生惊人的变化,在治疗疑难绝症中具有极强的靶向作用。超微粉碎不仅可以提高中药的生物利用度,有效降低中药的毒副作用,增强临床疗效,而且更方便、经济。
1 超微细胞破壁粉碎技术及设备简介
中药的超微粉碎当前主要指细胞级破壁微粉碎。中药的主要药效成分通常分布于细胞内与细胞间质,以细胞内为主。当细胞破壁后其细胞内有效成分暴露出来,药物的释放速度及释放量增加,药效可大幅度提高,而且起效速度快。药材经细胞级微粉碎后,显微镜下可观察到仅有极少量完整细胞存在。细胞破壁超微粉碎是以破坏动植物类药材细胞壁为目的的粉碎作业,并不以细度为目的。细度作为一种宏观的检测手段,不能确切表达药材粉末的真实情况,但细胞的破壁率越高其细度越细。
超微粉碎的设备主要有振动磨、球磨机、振动磨、气流磨等。
1. 1 球磨机 常规球磨机一直是细磨过程中的主要加工设备,主要靠冲击进行破碎。当物料粒径小于20μm 时,其效率低、耗能大、加工时间长。由于球磨机生产效率低,粉碎时间长,一般在中药资源的开发中不采用。搅拌球磨机是超微粉碎机中有前途而且能量利用率高的一种超微粉碎设备。它主要由搅拌器、筒体、传动装置和机架组成。工作时搅拌器以一定速度运转带动研磨介质运动,物料在研磨介质中利用摩擦和少量的冲击研磨粉碎,使得在加工粒径小于20μm 的物料时效率大大提高。
1. 2 气流磨 又称流能磨或喷射磨,是利用压缩空气或过热蒸汽为工质产生高压并通过喷嘴产生超音速气流作为物料颗粒的载体,使颗粒获得巨大的动能。两股相向运动的颗粒发生相互碰撞或与固定板冲击,从而达到粉碎的目的。与普通机械式超微粉碎机相比,气流粉碎机可将产品粉碎得更细,粒度分布范围更窄,即粒度更均匀。又因为气体在喷嘴处膨胀可降温,粉碎过程不伴生热量,所以粉碎温升很低,这一特性对于低熔点和热敏性物料的超微粉碎特别重要。气流粉碎机难以粉碎纤维性、韧性中药材,而且在粉碎作业时存在相对高速气流,可将药物的挥发性成分带走,造成药效损失,所以不适用于植物性中药材的超微粉碎,仅适
合具有一定脆性的中药,如矿物、甲壳类、动物骨类中药材等的粉碎。
1. 3 振动磨 即高频振动式超微粉碎设备。当前德国、日本对动植物类药的超微粉碎均选用振动磨。高频振动式超微粉碎是利用球形或棒形磨介作高频振动而产生的冲击、摩擦、剪切等作用力来实现对物料的超微粉碎。振动磨用弹簧支撑磨机体,由一带有偏心块的主轴使其振动,磨机通常是圆柱形或槽形。振动磨的效率比普通磨高10～20倍,其粉磨速度比常规球磨机快得多,而且能耗低数倍。
2 中药超微细胞破壁粉碎技术的特点
2. 1 提高中药有效成分的生物吸收与利用率 一般性粉碎颗粒中多数细胞是完整的,其粒子由数个、数十个甚至更多的细胞组成。细胞中的有效药用成分的溶出需穿过细胞壁才能进入溶媒中,而后被机体吸收。由于相当一部分细胞成分无法穿过细胞壁进入溶媒,影响了有效成分的生物吸收度。中药细胞经超微粉碎破壁后,破壁细胞中的内容物可直接接触溶媒,其有效成分可以全部直接进入溶媒被机体吸收,有效成分释出量和释出速度、单位时间内机体吸收药物有效成分的量都会比普通粉碎方法所获得的中药粉末高,其释出的药物有效成
分的种类也更多。药物起效时间会显著缩短,对机体的作用强度会更高、更全面。药物进入机体后一般先要经过体内有益菌群的作用。由于细胞级破壁微粉中药粒子小,有益菌群的作用迅速而强烈,经菌群作用的生成物的量值和浓度将明显提高,这也有助于机体的吸收。
由于超微粉颗粒具有表面效应、体积效应、量子效应和宏观隧道效应等,使其对物质的吸附性较大,因而加强细胞级微粉中药对肠壁的粘附作用,使中药粒子在肠内停留时间延长,有利于药物的吸收。经过细胞级超微粉碎的药物进入胃中,可溶性成分在胃液作用下即溶解,进入小肠后溶解的成分开始被吸收。由于药物为超微粒子,其不溶性成分也极易附着在小肠壁上,吸附在细胞壁上的有效成分会快速通过肠壁吸收,进入血液,而且这些超微粒子因附着力的影响排出体外所需时间较长,提高了药物的吸收率。又由于有效成分从细胞内向细胞外迁移的过程所需时间缩短,使得吸收速度明显加快,吸收量增加。服用细胞级破壁超微粉碎的中药会使机体吸收的药物成分更全面,吸收强度更高,吸收量更大,从而显著提高中药的生物利用度。
2. 2 在复方中药的细胞级混炼微粉碎的过程中,可通过高强度剪切力使其中各成分均匀混合,使固态物料达到液相混合及乳化的效果，现行复方中药的生产工艺一般是由粉碎与混炼两个工序组成,使用中药超微粉碎机可将两个工序合并为一个工序,粉碎细度一般可达300 目,工作效率高,混炼均匀度好。其工作原理是利用振动使介质产生振动冲击及介质回转,使粉料得到正向撞击的同时又得到剪切力,高速、高能量进行粉碎,是一种节能粉碎设备。通过调节其正压力及剪切力的不同来适应各种物料,可进行任何物料的高粘度、高精度的固固及固液混合。在粉碎时可根据要求,通过向磨筒套内通入冷却水来控制粉碎温度。复方药经超微细胞破壁后,细胞内的水分及油分迁出,使微粒子表面呈现出半湿润状态,粒子之间会形成稳定的粒子团,每一个粒子团都包含相同比例的中药成分,该粒子团的物理结构随组分各成分的亲水亲油平衡（HLB） 值、延展性、破碎性、含水（油） 率、比重等不同组合和不同的相互作用而不同,这种结构会使中药材各有效成分均匀化,使各种成分均匀地被机体吸收,由此增强药物的作用效果。经过均质的中药油性及挥发性成分可以在进入胃中不久即分散均匀,并在小肠中均匀的会同其他水溶性成分同步吸收。这与常规粉碎方式获得的未破壁药材的吸收速度、吸收量有明显区别。
2. 3 显著提高中药有效成分的工业提取率
中药提取中,其有效成分的溶出需经过浸润、溶胀、渗透及扩散等过程。超微粉碎技术的利用一方面使有效成分溶出阻力减小,另一方面微细化的物料具有很强的表面吸附力、亲和力、分散性和溶解性,从而提高了有效成分的溶出速度及溶出率。实验证明,细胞级超微粉碎技术在中药有效成分的提取中会明显提高提取率,特别是对于大分子成分提取率的提高更为明显。
2. 4 改善兽用中药的品质、卫生质量及添加范围
在对中药进行细胞破壁超微粉碎时,与细胞尺度相当的虫卵也会被杀死,从而减轻了虫害对中药材的污染与损害;由于超微粉碎加工是纯物理过程,不会混入其它杂质,使得加工后的中药具有性,保证了原料成分的完整性与安全性;由于经过超细化处理,颗粒度很细,改善了产品的口感,既可直接溶于动物的饮水中,也可作为饲料预混剂使用。
3 结语
超微粉碎技术使中药的生产易于实现无菌、无虫害、小包装,易于实现规格化、机械化,促进了中药生产的管理现代化、科学化。由于微粉中药在使用中的减量作用,可节约资源,降低成本,为中药的发展提供了一种有效的手段。由于微粉中药使用方便,促进了天然药物的推广,进一步扩大了中医药的影响。超微中药的品质好、功效强、科技含量高,其增值率也高,可为企业带来很好的社会效益和经济效益。
超微粉碎技术在中药资源开发中的应用对传统工艺、配方的改进、新产品的开发带来了巨大的推动力,为现有中药制药工艺的改造提供了有效的手段。作为一种新型的资源加工方法,超微粉碎技术在发达国家的应用已相当广泛。目前我国在超微粉碎技术的理论研究方面已与发达国家基本持平,但在应用研究特别是产品市场开发方面仍存在较大差距。我国加入WTO 以后,发展中药已成为一项国策,超微粉碎技术是目前国际先进的粉碎技术,将这一世界先进技术应用于传统中医药领域,会为中药制剂水平的提高和中成药走向世界以及兽用中药产品走向国际市场做出贡献。
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